Объясним, какую роль в организме играет липоевая кислота, как она отражается на здоровье и кому и в каких ситуациях стоит её использовать.
Что такое липоевая кислота и для чего нужна организму
Липоевая кислота (её также называют альфа‑липоевая или тиоктовая кислота) — это одно и то же вещество. Это природное соединение, близкое по свойствам к витаминам (квазивитамин), которое синтезируется организмом в малых количествах и участвует в превращении пищи в энергию.
Альфа‑липоевая кислота была впервые выделена в кристаллическом виде из экстракта говяжьей печени в 1951 году американским биохимиком Лестером Ридом, а её химическая формула была расшифрована в 1952 году. Первые сообщения о терапевтическом применении появились в 1955 году — отмечали положительный эффект при заболеваниях печени, печёночной коме и интоксикациях.
Молекула липоевой кислоты существует в двух зеркальных формах — R‑ и S‑формы. R‑форма — это природная разновидность, которую вырабатывает организм, и она присутствует в пище в связанном с белками виде. Наибольшее её количество отмечают в почках, сердце, печени, шпинате и брокколи; в меньших количествах — в помидорах, горохе и брюссельской капусте. Биодоступность R‑формы примерно вдвое выше, чем у синтетической S‑формы.
Большинство добавок содержит рацемическую смесь (R+S), и именно такая смесь использовалась в большинстве клинических исследований, подтвердивших эффективность липоевой кислоты.
В организме липоевая кислота повышает захват глюкозы клетками и улучшает чувствительность к инсулину. Она выступает кофактором митохондриальных мультиферментных комплексов, участвуя в энергетическом обмене. Обладая антиоксидантными свойствами, кислота нейтрализует активные формы кислорода.
Кроме того, липоевая кислота демонстрирует хелатирующие свойства, связывая ионы металлов.
Норма и дефицит
По Методическим рекомендациям MP 2.3.1.0253‑21 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», адекватный уровень потребления липоевой кислоты для взрослых составляет 30 мг в сутки.
В нормальных условиях организм сам способен синтезировать достаточное количество липоевой кислоты. Этот эндогенный синтез, как правило, полностью покрывает базовые потребности, поэтому при отсутствии заболеваний дополнительный приём обычно не требуется.
Дефицит описан лишь при редких наследственных нарушениях.
Липоевая кислота польза для женщин и мужчин
Антиоксидантная защита клеток
Липоевая кислота и её восстановленная форма — дигидролипоевая кислота — обезвреживают свободные радикалы (активные формы кислорода), которые повреждают ДНК, белки и липиды. Дигидролипоевая кислота также усиливает антиоксидантную активность витамина C, глутатиона и убихинона.
Кроме того, липоевая кислота активирует внутриклеточные защитные механизмы через фактор Nrf2, что повышает выработку собственных антиоксидантов, и одновременно подавляет воспаление, блокируя белок NF‑kB.
Улучшает метаболизм и способствует снижению веса
Липоевая кислота способствует расщеплению питательных веществ и образованию энергии.
Снижение холестерина: кислота воздействует на липидный обмен, способствуя уменьшению «вредного» холестерина и снижая тем самым риск атеросклероза.
Снижение веса: метаанализ девяти исследований показал, что дополнительный приём липоевой кислоты даёт небольшое снижение массы тела и индекса массы даже без уменьшения калорийности рациона. Эффект более выражен у людей с ожирением. Условия: не менее 600 мг в сутки в течение минимум 10 недель.
Помощь печени и вывод токсинов
Липоевая кислота обладает хелатирующим действием и связывает ионы металлов, в том числе токсичные (Zn, Pb, Cu); дигидролипоат формирует комплексы с Fe, Zn, Hg, Pb и Cu.
Исторически: в 1960–1970‑е годы липоевую кислоту применяли с успехом при лечении печёночных повреждений после отравления грибами.
Клинические наблюдения при заболеваниях печени:
- при неалкогольном стеатогепатите: приём альфа‑липоевая кислота по 300 мг три раза в день (900 мг/сут) в течение 30 дней приводил к уменьшению астенического синдрома к 8–10‑му дню, исчезновению диспепсии, уменьшению размеров печени у половины пациентов, снижению ферментов цитолиза и уровня холестерина. Побочных эффектов не отмечено;
- при алкогольном гепатите: альфа‑липоевая кислота в дозе 600 мг/сут в составе комбинированной терапии способствует уменьшению жировой дистрофии гепатоцитов;
- при циррозе печени: альфа‑липоевая кислота снижает уровень аммиака в крови и облегчает проявления печёночной энцефалопатии у пациентов с гипераммониемией.
Поддержка выработки энергии
Липоевая кислота задействована в клеточном энергетическом обмене, поэтому её связывают с улучшением выработки энергии на клеточном уровне.
Профилактика для сердечно-сосудистой системы
Липоевая кислота способствует расширению сосудов и улучшению кровотока. У пациентов с сахарным диабетом внутривенное введение 600 мг усиливало этот эффект.
Эректильная дисфункция при сахарном диабете
У мужчин с сахарным диабетом риск эректильной дисфункции выше в три раза по сравнению со здоровыми.
Исследования показали, что 600 мг липоевой кислоты в сутки (три недели внутривенно + три недели перорально) улучшили эректильную функцию у 62,5% мужчин с диабетом. Средний прирост составил 31,3%. На половое влечение заметного влияния не отмечено. При полном отсутствии эрекции препарат не оказал эффекта. Схема 600 мг/сут (10 дней внутривенно + 12 месяцев перорально) снизила число пациентов со средней и тяжёлой эректильной дисфункцией в 1,2 и 1,3 раза соответственно. При таких нарушениях липоевую кислоту применяют курсами.
Липоевая кислота как принимать
Разные лекарственные формы имеют свои показания, режимы приёма и противопоказания. Таблетки и капсулы обычно принимают курсами от 20 дней до трёх месяцев, на пустой желудок или после еды. Курс и дозу должен назначать врач!
Таблетки, например, выпускают по 25 мг. Их могут назначать при заболеваниях печени (жировая дистрофия, цирроз, гепатит), интоксикациях и повышенном холестерине — по две таблетки (50 мг) 3–4 раза в день после еды. Курс — 20–30 дней.
Капсулы чаще содержат 300 мг, принимают по две капсулы (600 мг) один раз в день натощак, за 30 минут до приёма пищи. Минимальный курс — три месяца. Показания — диабетическая и алкогольная полинейропатия. При диабетической полинейропатии лечение часто начинают с инфузий: 600 мг в сутки в течение 2–4 недель, затем переходят на капсулы или таблетки. Раствор следует защищать от света (оборачивать фольгой), а инъекции не выполняют натощак из‑за риска снижения уровня сахара.
Среди противопоказаний: повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность (капсулы — строго противопоказаны; таблетки 25 мг — с осторожностью); период лактации; детский возраст: таблетки — до шести лет, капсулы — до 18 лет.
Норма потребления и дозировки
Важно различать:
- адекватный уровень потребления для здорового человека (по нормам РФ) — 30 мг/сутки;
- терапевтические дозы при заболеваниях (диабетическая полинейропатия, болезни печени) — 600 мг/сутки и более, которые назначаются врачом по показаниям.
Противопоказания, меры предосторожности и взаимодействия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность (капсулы 300 мг — противопоказаны; таблетки 25 мг — с осторожностью);
- период грудного вскармливания;
- для таблеток 25 мг: детский возраст до шести лет;
- для капсул 300 мг: детский возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
- У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале терапии, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих средств.
- Во время лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя — он снижает терапевтическую эффективность.
- Липоевая кислота связывает металлы, поэтому её не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (железо, магний, кальций) и с молочными продуктами. Интервал между приёмами должен быть не менее двух часов.
- Не рекомендуется проводить инъекции натощак из‑за риска гипогликемии.
Взаимодействие с другими веществами
Ниже перечислены эффекты, свойственные липоевой кислоте как действующему веществу (независимо от формы выпуска).
- Цисплатин — липоевая кислота снижает его эффективность.
- Инсулин и сахароснижающие препараты — липоевая кислота усиливает их действие (может потребоваться уменьшение дозы).
- Глюкокортикостероиды — липоевая кислота усиливает их противовоспалительный эффект.
- Биотин — возможна конкуренция за транспорт в клетки (клиническая значимость не установлена).
- Металлы (железо, магний, кальций) и молочные продукты — липоевая кислота связывает металлы, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.
Данные клинических исследований о пользе липоевой кислоты
Кому наиболее целесообразно применение альфа-липоевой кислоты? Согласно данным ретроспективного анализа в рамках исследования NATHAN 1, факторами, предсказывающими более выраженный терапевтический ответ, являлись принадлежность к мужскому полу, более зрелый возраст, продолжительный стаж сахарного диабета и полинейропатии, использование инсулина, пониженная масса тела, стабильное артериальное давление, а также наличие в анамнезе патологий сердечно-сосудистой системы.
В медицинской литературе наиболее часто сообщается о благоприятном действии липоевой кислоты при диабетической полинейропатии. Объединённый анализ рандомизированных контролируемых испытаний продемонстрировал, что внутривенное введение препарата в дозировке от 300 до 600 мг ежедневно на протяжении двух-четырёх недель приводило к достоверному снижению выраженности неврологических симптомов у пациентов с диабетом. В Германии как парентеральные, так и пероральные формы данного соединения официально включены в клинические протоколы лечения диабетической нейропатии.
Что касается эректильной дисфункции на фоне сахарного диабета, отдельные клинические работы свидетельствуют о возможном улучшении состояния. Тем не менее, убедительные данные крупных многоцентровых исследований по этому вопросу на сегодняшний день отсутствуют.
Перспективы
На основе данных экспериментальных работ и отдельных клинических наблюдений рассматривается потенциальное влияние липоевой кислоты при ряде патологических состояний.
- При рассеянном склерозе применение вещества в суточной дозировке 1200 мг изменяет концентрацию провоспалительных цитокинов. В настоящее время проводятся исследования, направленные на оценку воздействия препарата на двигательную активность и морфометрические показатели головного мозга.
- При болезни Альцгеймера и когнитивных расстройствах четырёхлетний мониторинг продемонстрировал, что у лиц с деменцией ежедневный приём 600 мг липоевой кислоты совместно с ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождался менее выраженным ухудшением познавательных функций.
- В случае хронического гепатита C в группе из 50 пациентов использование комплекса антиоксидантов, включающего альфа-липоевую кислоту, в течение 20 недель способствовало восстановлению уровня аминотрансфераз у 44% участников и уменьшению вирусной нагрузки у 25%.
- Для предупреждения осложнений сахарного диабета исследуется раннее применение средства при предиабете с целью снижения риска ретинопатии, нефропатии и кардиомиопатии.
- Изучаются комбинированные схемы. Сочетание кислоты с прегабалином для потенцирования анальгетического эффекта, а также с метилкобаламином (витамином B12). Установлено, что альфа-липоевая кислота в большей степени купирует позитивные симптомы (боль, жжение), тогда как метилкобаламин эффективнее при негативных проявлениях (онемение).
- В экспериментах на животных показана способность вещества предотвращать гибель нейронов при ишемии и последующей реперфузии.
- Дополнительно изучаются нефропротекция при введении аминогликозидов, защита костного мозга от облучения, снижение токсичности химиотерапевтических препаратов и профилактика катаракты.
Стоит ли принимать липоевую кислоту?
Несмотря на то, польза липоевой кислоты несомненна, принимать ее имеет смысл только при наличии показаний и конкретной клинической задачи:
- диабетическая или алкогольная полинейропатия;
- заболевания печени, интоксикации, гиперлипидемия;
- эректильная дисфункция на фоне сахарного диабета (в составе комплексной терапии).
Для здорового человека без медицинских показаний убедительных доказательств общей пользы недостаточно, чтобы рекомендовать липоевую кислоту как обязательную добавку. Адекватный уровень потребления для здоровых взрослых — 30 мг/сутки, что значительно ниже терапевтических доз (600 мг/сут. и выше), применяемых при заболеваниях.
Источник: rskrf.ru
