Йохимбин (Yohimbine)
Йохимбин (Yohimbine) — также известен как — квебрахин — растительный индольный алкалоид с тонизирующим действием и афродизиак, извлекаемый из коры йохимбе (Yohimbe). В бодибилдинге применяется для снижения веса, «сушки» и повышения сексуального влечения.
Химическая формула C21H26O3N2. В чистом состоянии представляет собой бесцветные кристаллы, плавящиеся при 235—237°С. Интерес к этой группе алкалоидов возник при поиске активного вещества в известном ветеринарном средстве, так называемом «конском возбудителе».
Йохимбин является главным алкалоидом дерева Йохимбе (Pausinystalia johimbe Pierre ex Beille) из семейства мареновых (Rubiaceae), произрастающего в центральной Африке. Также йохимбин извлекают из коры южноамериканского Белого квебрахо (Aspidosperma quebracho-blanco Schltr.) и из Раувольфии змеиный (Rauvolfia serpentina Benth. ex Kurz) семейства кутровых (Apocynaceae). Кора йохимбе содержит примерно 0,5—1,5 % индольных алкалоидов. Главный компонент — йохимбин, остальные — изомеры йохимбина, аймалицин, аллойохимбин, коринантеин, дигидрокоринантенн, коринантин (раухимбин).
Физиологические эффекты Йохимбина
Йохимбин применяли в терапии эректильной дисфункции и как средство, повышающее мужскую потенцию. Влияние на организм сочетает выраженное симпатолитическое и стимулирующее воздействия.
Благодаря способности ингибировать МАО (моноаминоксидазу) он демонстрирует антидепрессивные свойства.
Йохимбин обладает высоким сродством к альфа2-адренорецепторам, умеренным — к альфа1-адренорецепторам, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2 рецепторам, и слабым сродством к 5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторам. Он выступает антагонистом альфа1- и альфа2-адренорецепторов, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B и D2 рецепторов, тогда как по отношению к 5-HT1A рецепторам проявляет агонистическую активность.
Действие йохимбина подробно рассматривалось в исследовании Kenneth Grasing, MD и коллег, где изучались переносимость и фармакодинамика при сравнительно большой дозе (22 мг). В эксперименте участвовали здоровые молодые добровольцы, оценивалось настроение, работа сердца, артериальное давление и другие параметры.
Установили хорошую переносимость, быстрое всасывание и выведение. При одновременном приеме с жирной пищей концентрация в крови снижалась. Авторы показали, что даже при высоких дозах выраженные побочные эффекты не развивались: отмечалось умеренное увеличение частоты пульса и дыхания при одновременном снижении артериального давления. На психику йохимбин оказывал заметное стимулирующее воздействие: возбуждение, приподнятое настроение и пр.
Влияние на сон: В очень малых количествах йохимбин способен усиливать яркость сновидений, однако при дозах свыше 1 мг возможно появление тревожности во сне. Наиболее выраженный эффект наступает при приеме в ранние часы, в фазу быстрого сна
Йохимбин в спортивном питании
Йохимбин проявляет выраженное липолитическое действие, что и сделало его популярным в спортивном питании. Жиросжигающий эффект подтвержден авторитетными исследованиями. Кроме того, вещество стимулирует ЦНС, улучшая когнитивные функции и концентрацию, что позволяет тренироваться дольше и интенсивнее.
Большинство жиросжигателей действуют через стимуляцию секреции адреналина, который активирует альфа- и бета-адренорецепторы. Активация бета-рецепторов запускает липолиз, тогда как активация альфа-рецепторов тормозит высвобождение адреналина и способствует накоплению жира. Блокируя альфа-рецепторы, йохимбин облегчает распад жиров с высвобождением энергии.
Есть и дополнительные преимущества блокирования альфа2-адренорецепторов: это помогает предотвратить повышение артериального давления, которое часто возникает при приеме жиросжигателей, и улучшает кровоснабжение жировой ткани, ускоряя транспорт жирных кислот к «месту сжигания». Затруднение удаления жира в некоторых зонах связывают с повышенным содержанием альфа2-рецепторов, поэтому йохимбин может способствовать локальному уменьшению жировых отложений.
Рекомендации по приему
Безопасная доза йохимбина составляет 10-20 мг. Время полувыведения — примерно 6 часов. Рекомендуется принимать добавку вместе с пищей.
Правовой статус
Йохимбин не запрещён к продаже, однако постановлением Главного государственного врача РФ он включён в перечень веществ, запрещённых для использования в качестве однокомпонентного состава БАДов.
Мнение эксперта:
Ограничение на выпуск йохимбина в форме однокомпонентного БАД объясняют потенциальным риском для здоровья. Вредные эффекты йохимбина, возможно, нивелируются при добавлении второго активного компонента. Справедливость таких законодательных мер сложно оценить однозначно. На практике производители могут легко обойти запрет, просто добавив ещё одно вещество. Крупные фармкомпании, как правило, соблюдают это ограничение.
Побочные эффекты йохимбина
В исследованиях отмечали высокую безопасность и хорошую переносимость добавки, даже при однократном приёме 22 мг.
Иногда при использовании йохимбина и на его основе жиросжигателей возможны колебания артериального давления и тахикардия (вследствие стимулирующего влияния на сердце и расширения сосудов), возбуждённость, бессонница или повышенная сонливость, головная боль, головокружение, покраснение кожи (из‑за вазодилатации). Риск побочных эффектов увеличивается при сочетании с другими стимуляторами (комплексные добавки).
Противопоказания к применению йохимбина: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, заболевания печени и/или почек, тахикардия, психические расстройства, повышенная чувствительность к йохимбину.
Симптомы интоксикации:
Примерно через 20–30 минут после приёма чрезмерной дозы появляются слабость, генерализованные парестезии, нарушение координации и памяти, сильная головная боль в сочетании с головокружением, тремором, учащённым сердцебиением и ощущением тревоги. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут сохраняться несколько часов. В лабораторных тестах отмечается значительный рост уровня норадреналина (нормально 150–550 пг/мл).
Также возможны тошнота, рвота, мидриаз, усиленное слюно- и слезоотделение, а также повышенное потоотделение.
Альтернативный источник
Йохимбина гидрохлорид — а2-адреноблокатор, в основном действующий на пресинаптические центральные и периферические а2-адренорецепторы. Препарат повышает двигательную активность и физическую работоспособность, увеличивает частоту сердечных сокращений; в малых дозах может повышать артериальное давление (за счёт стимуляции сосудодвигательного центра), а в больших дозах снижать его (благодаря а-адреноблокаде). Усиливает кровоток к органам таза, включая половые органы. Развязывает спинальные центры эрекции и эякуляции, улучшая наполнение пещеристых тел. Содействует улучшению психоэмоционального состояния и сексуальных ощущений, уменьшает чувство дискомфорта, неуверенности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыток которого может вызывать депрессию и нервозность. Обладает антидиуретическим эффектом и способствует мобилизации жирных кислот из подкожной жировой ткани.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приёме эффект начинается через 15—30 мин. Через 10 мин после приёма соединение проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1,3 ч. Около 17 % введённого йохимбина гидрохлорида обнаруживается в тканях головного мозга в течение 6 ч. Метаболизируется препарат в печени.
Выведение:
Период полувыведения йохимбина после однократного приёма варьирует в различных исследованиях и составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11‑гидроксийохимбина более продолжительный — около 6 часов. При многократном применении йохимбин выводится в интервале от менее 1 часа до более 8 часов.
Применение: внутрь, таблетки по 5—10 мг 1—3 раза в сутки, не разжёвывать, запивать стаканом воды. Длительность курсового приёма — 3—10 недель.
Противопоказания к применению йохимбина гидрохлорида: гиперчувствительность, печёночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ишемическая болезнь сердца, одновременный приём адреномиметиков, включая клофелин. С осторожностью при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки и при психических расстройствах.
При применении йохимбина возможны побочные реакции: головокружение, головная боль, тревога, чувство страха, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгии, снижение АД, ортостатическая гипотония, повышение АД, тахикардия, приапизм.
